Amlodipina comprimido de 5 y 10 mg

• Grupo terapéutico y sus características

  Antagonistas cálcicos.

  Características de los antagonistas cálcicos: Se dividen en dos subclases principales:

  • DHP (Dihidropiridínicos): amlodipina, nifedipina, lecardnidipina.

  • NDHP (no dihidropiridínicos): verapamilo y diltiazem entre otros.

  Los antagonistas cálcicos son drogas vasodilatadoras arteriales, de uso frecuente en el tratamiento de la hipertensión arterial, con efectos antiaterogénicos relacionados con la corrección de la disfunción endotelial, y efectos antioxidantes. En estudios hemodinámicos realizados con pacientes hipertensos, las dihidropiridinas no tienen acción cardiodepresora. Varios grandes estudios de intervención farmacológica han demostrado los resultados preventivos de eventos cardiovasculares que tienen las dihidropiridinas de acción prolongada y, en virtud de ellos, en la actualidad comparten, con otros grupos farmacológicos, un lugar de primera elección en el tratamiento de pacientes hipertensos, especialmente los hipertensos sistólicos. La amlodipina es una buena opción para el tratamiento de la HTA debido a su larga vida media plasmática.

  Recomendaciones Generales para el tratamiento de pacientes con Hipertensión Arterial

   

  Acrónimos AC: Antagonistas cálcicos. ARA II: Antagonistas de los receptores AT1 de la angiostensina II. BB: Betabloqueantes. Cl CR: Clearance de creatinina. HVI: Hipertrofia ventricular izquierda. IC: Insuficiencia cardiaca. IECA: Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. LES: Lupus eritematoso sistémico. PAS: Presión arterial sistólica. PAD: Presión arterial diastólica. SRA: Sistema renina Angiostensina Aldosterona. TZ: Tiazidas.

   

  • En pacientes de entre 30 y 59 años meta de PAS < 140 y PAD < de 90 mmHg.
  • En pacientes de 60 años y más, meta de PAS < 150 y TAD < de 90 mmHg.
  • En personas mayores de 18 años con enfermedad renal crónica o diabetes meta de PAS < 140 y PAD < de 90 mmHg.
  • En pacientes hipertensos mayores de 55 años de edad concentrar los esfuerzos en lograr un buen control de la PAS.
  • Para el tratamiento de la hipertensión arterial sistólica aislada no es aconsejable reducir la TA diastólica a menos de 65 mmHg (para lograr un objetivo de TA sistólica menor a 140 mm Hg), ya que presiones diastólicas tan bajas se asocian a un riesgo aumentado de ACV.
    •  Aun una modesta reducción del consumo de sal reduce las muertes por ACV un 14% y por enfermedad coronaria un 9% en hipertensos.
    •  El tratamiento farmacológico puede iniciarse con cualquiera de los siguientes (monoterapia o combinación de 2 fármacos):
  • Diuréticos tiazídicos.
  • Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA).
  • Antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA-II) o
  •  Bloqueantes cálcicos.
    • Las combinaciones de antihipertensivos más eficaces en la práctica clínica son:
      •  TZ + ahorradores de potasio.
      • IECA +TZ.
      •  ARA II + TZ.
      • IECA + AC.
      • ARA II + AC.  
    • La asociación AC - IECA ha demostrado sinergia antihipertensiva, reducción de edemas, y mayor prevención de eventos que la asociación IECA-TZ.
    •  No se recomienda la asociación IECA + ARA II.
    •  Medicamentos que aumentan el efecto anti-hipertensivo.
      • Antipsicóticos.
      • Ansiolíticos.  
      • Antidepresivos tricíclicos.
    • Medicamentos que disminuyen el efecto Antihipertensivo:
      • Anticonceptivos.
      • Glucocorticoides.
      • Ciclosporina.
      • Vasoconstrictores. Simpaticomiméticos.
      • AINEs.

  Recomendaciones especiales para algunos pacientes con Hipertensión Arterial definidas por la Sociedad Argentina de Hipertensión Arterial (SAHA)

  • Todo paciente con IAM y/o disfunción ventricular izquierda, debe recibir un bloqueante del Sistema Renina Angiostensina (IECA o ARAII) y un BB (probablemente también un antialdosterónico en pacientes post IAM, sintomáticos y con fracción de eyección <40%).

  • Preferir AC, TZ o ARA II en población hipertensa de la tercera edad con HTA Sistólica Aislada. • En pacientes con angor el empleo de BB y AC es preferencial.

  • En el Síndrome Metabólico la dieta y el ejercicio son fundamentales. Si el paciente es hipertenso se preferirá en primera instancia un agente que actúe en el SRA.

  • Todo paciente con hipertensión y diabetes debería recibir un agente que bloquee el SRA.

  • Los pacientes con enfermedad renal, en todas sus fases, obtienen beneficio con el empleo de IECA o ARA II por su efecto nefroprotector.

  • En los pacientes con enfermedad arterial periférica se prefiere el empleo de AC.

  • En HVI se recomienda iniciar el tratamiento con IECA, ARA II o AC.

• Acción terapéutica

  Antihipertensivo, presenta efecto sinérgico con otros hipotensores de diferente mecanismo de acción (por ejemplo IECA, ARA II, diuréticos). Profilaxis en angina de pecho.

• Mecanismo de acción

  Vasodilatador. Inhibe el flujo de iones calcio hacia el interior del músculo liso vascular y del músculo cardíaco, con un mayor efecto sobre las células vasculares. El efecto vasodilatador arterial periférico reduce la resistencia periférica y la presión arterial. En pacientes con angina de esfuerzo reduce la resistencia periférica total (poscarga) y reduce la demanda de oxígeno miocárdico en cualquier nivel de ejercicio. En la angina vasospástica bloquea la vasoconstricción y restablece el flujo en las arterias y arteriolas coronarias.

• Indicaciones

  Hipertensión Arterial. Angina crónica estable. Angina vasoespástica

• Contraindicaciones

  Hipersensibilidad a la amlodipina o a sus componentes. Hipotensión arterial. Insufiencia cardíaca con fracción de eyección menor al 40%. Infarto agudo de miocardio y angina inestable. Insuficiencia hepática. Embarazo: Categoría C de la FDA.

• Interacciones

  Metabolismo: hepático (90 %) se biotransforma a metabolitos inactivos y se excreta por riñon. Cuando se administra amlodipina conjuntamente con inductores de CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, y la hierba de San Juan) se debe controlar estrechamente el tratamiento. Los inhibidores fuertes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, etc.) pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de amlodipina. Efecto aditivo y potenciación del efectoantihipertensivo con betabloqueantes. Pueden aumentar el efecto hipotensivo de los antipsicóticos. Junto con amiodarona y bloqueantes beta, riesgo de bradicardia y bloqueo A-V. Puede disminuir el efecto terapéutico del clopidogrel. Jugo de pomelo: por inhibición del Citocromo P450, disminuye el metabolismo de la amlodipina y puede generar toxicidad. Si se asocia a simvastatina debe disminuirse la dosis de esta última. .

• Efectos adversos

  Náuseas. Cefalea. Taquicardia, rubor facial. Edema maleolar.

• Posología y formas de administración

  Administrar con o sin las comidas. Adultos con HTA: dosis inicial 5 mg/día, única toma en cualquier momento del día. En pacientes ancianos o cuando se agrega amlodipina a otro antihipertensivo iniciar con 2,5 mg. Dosis máxima: 10mg/día. Rango de dosis 2,5 a 10 mg/día

• Consejos y advertencias

  Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y en pacientes con insuficiencia renal (Excreción renal). No requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal. En ancianos el área bajo la curva (parámetro que refleja la cantidad total de fármaco que alcanza la circulación sistémica) puede aumentar un 40 a 60%. La hipotensión sintomática es posible, sobre todo en pacientes con estenosis aórtica severa. Debido al inicio gradual de acción, la hipotensión aguda es poco probable. En pacientes con obstrucción coronaria severa el inicio de tratamiento o el aumento de dosis pueden empeorar la angina de pecho. Puede alterar la tolerancia a la glucosa en pacientes con diabetes mellitus.

  Lactancia: riesgo bajo, se excreta en leche materna en escasa cantidad. Dado que la eliminación del fármaco es muy lenta, pueden ser preferibles alternativas conocidas más seguras, especialmente durante el periodo neonatal y en caso de prematuridad.

• Puntos clave 

  Fármaco de primera línea para pacientes hipertensos mayores de 60 años (junto a enalapril y las tiazidas).

  Objetivo de la terapia:

  PAS <150 mm Hg y PAD <90 mmHg.

  De elección en el tratamiento de:

  Hipertensión sistólica aislada, hipertensión arterial asociada a uso de AINES, inmunosupresores, eritropoyetina y cocaína, también en la hipertensión arterial asociada a enfermedad carotidea. Presenta efecto neutro sobre el perfil lipídico. Previene el vasoespasmo y la disfunción endotelial.