Allopurinol comprimido ranurado de 300 mg

• Grupo terapéutico y sus características

  Hipouricemiante. Inhibe la producción de ácido úrico.

• Acción terapéutica

  Hipouricemiante.

• Mecanismo de acción

  Actúa sobre el catabolismo de las purinas sin modificar su biosíntesis. Reduce la producción de ácido úrico al inhibir las reacciones bioquímicas que conducen a su formación. El allopurinol es un análogo estructural de la base púrica natural hipoxantina y actúa como un inhibidor de la xantino oxidasa, la enzima responsable de la conversión de hipoxantina a xantina y de xantina a ácido úrico, el producto final del catabolismo de las purinas en el hombre.

• Indicaciones

  - Profilaxis del ataque agudo de gota en pacientes con más de 2 episodios al año, o con tofos o artropatía crónica radiológica. El tratamiento debe empezar cuando se haya resuelto el ataque agudo y asociando colchicinao un AINE durante los 3 primeros meses.

  - Tratamiento de la hiperuricemia primaria con excreción urinaria de ácido úrico mayor de 700-1000 mg/24h.

  - Profilaxis de la hiperuricemia y nefropatía secundaria a síndrome mieloproliferativo tratado con quimioterapia o anemia megaloblástica tratada con vitamina B12.

  - Tratamiento de los cálculos renales recurrentes de ácido úrico, oxalato o adenina.

  El allopurinol se usa para prevenir los ataques de gota y no para tratarlos cuando ocurren.

• Contraindicaciones

  Hipersensibilidad al allopurinol.

• Interacciones

  - Antiácidos. El antiácido podría reducir la absorción del allopurinol y sus efectos farmacológicos. Se recomienda distanciar la toma de ambos fármacos 3 h.

  - Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina).

  - Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína). Riesgo de acumulación y toxicidad del antiepiléptico por inhibición de su metabolismo hepático por efecto del allopurinol.

  - Ciclofosfamida.

  - Ciclosporina.

  - Clorpropamida.

  - Fármacos que aumentan el riesgo de reacciones de hipersensibilidad por allopurinol, como determinados beta-lactámicos (amoxicilina, ampicilina), diuréticos tiazídicos (si bien esta asociación suele ser habitual en clínica) o captopril. El tratamiento con estos fármacos ha incrementado el riesgo de reacciones de hipersensibilidad, especialmente a nivel dermatológico, si bien en el caso de los diuréticos tiazídicos o captopril se han producido síntomas sistémicos que en ocasiones resultaron graves.

  - Derivados de bases púricas como ciertos citostáticos (azatioprina, 6-mercaptopurina, tiogunina), antirretrovirales (didanosina) o teofilina. El allopurinol inhibe la enzima xantina-oxidasa, implicado en el metabolismo de otros fármacos con estructura purínica. Por tanto, la inhibición de este enzima podría producir un incremento de la toxicidad, por lo que se aconseja evitar la asociación. Con respecto a la teofilina, el riesgo parece limitarse a pacientes tratados con altas dosis de allopurinol (> 500 mg), por lo que podría bastar con vigilar la respuesta clínica en el paciente.

• Efectos adversos

  Náuseas y vómitos.  Se pueden evitar tomando el allopurinol tras las comidas.

  Reacciones cutáneas son las más comunes, pueden aparecer en cualquier momento del tratamiento: prurito, maculopápulas, lesiones purpúricas, rash. El tratamiento con allopurinol deberá interrumpirse si se producen tales reacciones.

  Ocasionalmente puede causar: fiebre, malestar general, astenia, cefalea, vértigo, ataxia, somnolencia, coma, depresión, parálisis, parestesia, neuropatía, alteraciones visuales, cataratas, cambios maculares, cambio de gusto, estomatitis, cambios en los hábitos intestinales, infertilidad, impotencia, diabetes mellitus, hiperlipemia, alopecia, decoloración del cabello, angina, hipertensión, bradicardia, edema, uremia, hematuria y ginecomastia. Reacciones raras: vasculitis, linfadenopatía angioinmunoblástica, hepatitis granulomatosa, trombocitopenia, agranulocitosis y anemia aplásica. La incidencia de reacciones adversas es mayor en presencia de alteración renal y/o hepática.

  Se ha notificado un aumento de rash cutáneo en pacientes que reciben ampicilina o amoxicilina junto con allopurinol.

• Dosificación y modo de administración

  Via oral: es recomendable comenzar la terapia con 100 mg/día para reducir el riesgo de reacciones adversas y sólo se debe aumentar si persisten los niveles séricos de uratos. Se administra una vez al día después de las comidas.

  Gota: Adultos: Casos leves: 100 a 200 mg/día. Casos moderados a severo: 300 a 600 mg/día.Casos severos: hasta 700-900 mg/día, en este caso repartida en dosis de 300 mg/d.

  La dosis mínima eficaz es de 100 a 200 mg/día. Si la dosis excede los 300 mg y se manifiesta intolerancia gastrointestinal, puede ser adecuado repartir la dosis en varias tomas al día.

  La dosis se debe ajustar mediante el control de las concentraciones séricas de uratos y los niveles urinarios de uratos y ácido úrico, de acuerdo a la gravedad de la patología, la tolerabilidad y respuesta del paciente. No debe iniciarse el tratamiento con allopurinol hasta que el evento agudo de gota no desaparezca por completo. Se deberán realizar controles de la función renal y hepática, especialmente durante el primer mes de tratamiento. La terapia debe estar siempre acompañada por medidas higiénico-dietéticas adecuadas (aumento del aporte hídrico, reducción del aporte de proteínas animales, alimentación rica en sodio y oxalato, y aporte excesivo de calcio). En las etapas iniciales de tratamiento, se puede precipitar un ataque de artrosis gotosa, por lo que se recomienda dar como profilaxis un agente antiinflamatorio adecuado o colchicina (0,5 mg 3 veces al día), durante al menos un mes.

• Consejos y advertencias

  Se recomienda vigilar al paciente y suspender el tratamiento con allopurinol en caso de sintomatología alérgica y/o reacciones cutáneas.

  No debe iniciarse el tratamiento con allopurinol hasta que el evento agudo de gota no desaparezca por completo. Se deberán realizar controles de la función renal y hepática, especialmente durante el primer mes de tratamiento.

  Embarazo: Categoría C

  Lactancia: Riesgo muy bajo.

• Puntos clave 

  El allopurinol se usa para prevenir los ataques de gota y no para tratarlos cuando ocurren. Se recomienda por tanto retrasar el inicio del tratamiento preventivo hasta la remisión completa de la sintomatología, iniciando el tratamiento con dosis bajas de allopurinol que serán incrementadas gradualmente. Igualmente, podría requerirse un tratamiento conjunto con un antiinflamatorio adecuado o colchicina (0,5 mg/8 h) al menos durante el primer mes del  inicio de allopurinol.